Powdwr Sarms Gw-0742 / gw 0742 / gw0742

Mae GW 0742 yn agonydd PPAR dethol (EC50 = 1.1 nM) sy'n arddangos detholiad 1,000 gwaith dros yr is-deipiau PPAR dynol eraill. Mae GW 0742 yn arddangos neuroprotection sy'n dibynnu ar amser mewn apoptosis a achosir gan KCl isel mewn diwylliannau niwronnol gronynnau'r ymennydd. Er gwaethaf yr eiddo niwro-amddiffynnol a welwyd, cynhyrchodd deoriad hirfaith (48h) gyda GW 0742 wenwyndra cynhenid sylweddol. Roedd y farwolaeth celloedd hon yn benderfynol o fod yn apoptotig fel y nodwyd yn yr asesiad TUNEL.

Manylion y cynnyrch

1. Cyflwyniad Cynhyrchu

Croeso i gysylltu â Morgan am ragor o fanylion.Whatsapp: +8617725670492, e-bost: liuxf@yccreate.com.


2. Manylebau:


Enw'r cynnyrch: GW 0742
Enw arall: GW 610742
Enw cemegol: 2- [4 - [[2 - [3-fluoro-4- (trifluoromethyl) phenyl] methylsulfanyl] -4-methyl-1,3-thiazol-5-yl] -2-methylphenoxy] asid asetig
CAS NA. 317318-84-6
MF: C21H17F4NO3S2
MW: 471.49
Purdeb: 98%
Ymddangosiad: powdr gwyn
Pacio: Pecyn wedi'i guddio yn dda neu fel eich Gofyniad
Tymheredd storio 2-8 C
Defnydd: Ymchwiliwyd iddo fel triniaeth bosibl ar gyfer gordewdra, diabetes, dyslipidemia a chlefyd cardiofasgwlaidd.



3. Ceisiadau:


Mae GW0742 yn affinedd uchel Mae agonist PPAR yn lleihau llid yr ysgyfaint sy'n cael ei achosi gan gymysgedd bleomycin mewn llygod. Cynhaliwyd ymgyrch sgrinio trwybwn uchel i nodi moleciwlau bach gyda'r gallu i atal y rhyngweithiad rhwng y derbynnydd fitamin D (VDR) a chydweithydd derbynnydd steroid.

Mae'r atalyddion hyn yn cynrychioli chwilwyr moleciwlaidd newydd i fodylu rheoleiddio genynnau a gyfrynwyd gan VDR. Roedd rhywfaint o agonist derbynnydd proliferator-activated (PPAR) GW0742 ymhlith y atalyddion VDR-cydactivator a nodwyd ac mae wedi'i nodweddu yma fel gwrthwynebydd derbynnydd niwclear pan fydd yn uwch na 12.1 M.
Canfuwyd y gweithgaredd gwrthwynebwyr uchaf ar gyfer GW0742 ar gyfer VDR a'r derbynnydd androgen (AR).
Yn rhyfeddol, roedd GW0742 yn ymddwyn fel PPARagonist / antagonist yn trawsgrifio trawsgrifiad ar grynodiad is ac yn atal yr effaith hon ar grynodiadau uwch. Nodwyd eiddo sbectrosgopig unigryw o GW0742 hefyd. Ym mhresenoldeb moleciwlau sy'n deillio o rhodamin, GW0742 + mwy o ddwysedd fflworoleuedd a polareiddio fflworoleuedd ar donfedd gyffro o 595 nm a thonfedd allyriad o 615 nm mewn modd sy'n ddibynnol ar ddos.
Arweiniodd y rhwymiad NR-coactivator GW0742 a ataliwyd at lai o fynegiant o bum gwahanol genyn targed NR mewn celloedd LNCaP ym mhresenoldeb agonist. Yn arbennig, cafodd genynnau targed VDR CYP24A1, IGFBP-3 a TRPV6 eu rheoleiddio'n negyddol gan GW0742. GW0742 yw'r atalydd ligand VDR cyntaf sydd heb strwythur secosteroid gwrthwynebwyr ligand VDR. Serch hynny, roedd GW0742 mewn celloedd HL-60 a gafodd eu trin ymlaen llaw â'r Von agonist mewndarddol 1,25-dihydroxyvitamin D3 yn gwrthglymu'r broses o wahaniaethu rhwng celloedd VDR-meditated.


Mae GW0742 yn agonist PPAR inity / δ affinedd uchel synthetig, a'i rôl bosibl wrth atal prosesau llid ac apoptotig rhag cael eu hachosi gan bleomycin, bod ffibrosis ysgyfeiniol yn ymddangos yn y tymor hir. Dangosodd ein data fod triniaeth GW0742 (0.3 mg / Kg, 10 y cant DMSO, ip) yn cael effeithiau therapiwtig ar ddifrod yr ysgyfaint, gan leihau llawer o baramedrau llidiol ac apoptotig a ddarganfuwyd trwy fesur: 1) cynhyrchu cytokine; 2) croniad leukocyte, wedi'i fesur yn anuniongyrchol fel gostyngiad yng ngweithgarwch myeloperoxidase (MPO); 3) Diraddiad IkBα a thrawsleoliad niwclear NF-kB; 4) Ffosfforyleiddiad ERK; 5) ocsideiddio straen trwy NO ffurfio oherwydd mynegiant iNOS; 6) lleoleiddio nitrotyrosine a PAR; 7) graddfa'r apoptosis, wedi'i werthuso gan gydbwysedd Bax a Bcl-2, mynegiant ligand FAS a staenio TUNEL. Gyda'i gilydd, mae ein canlyniadau'n dangos yn glir bod GW0742 yn lleihau'r anaf a'r llid yn yr ysgyfaint oherwydd y BLEO intraracheal - hudo mewn llygod.


4. Manylion codiad


COA

GW 0742


5. Pecynnu a Chyflenwi

 


RAD-140

Hot Tags: powdr gw-0742 / gw 0742 / gw0742, Tsieina, gweithgynhyrchwyr, cyflenwyr, ffatri, cyfanwerthu

Ymchwiliad

You Might Also Like